В 1800-х годах многие важные соединения были впервые выделены из растений. Около 1804 года из опиума было выделено действующее вещество — морфин. В 1820 году из коры цинхоны был выделен хинин (средство от малярии), а из осеннего крокуса — колхицин (средство от подагры). В 1833 году из белладонны (Atropa belladonna) был очищен атропин (для различных целей), а в 1860 году из листьев коки был выделен кокаин (местный анестетик). Изоляция и очистка этих лекарственных соединений имела огромное значение по нескольким причинам. Во-первых, появилась возможность вводить точные дозы лекарств, что ранее было невозможно, поскольку растения содержали неизвестные и непостоянные количества действующего вещества. Во-вторых, при использовании только чистых активных ингредиентов можно было исключить токсическое воздействие, вызванное примесями в растительных продуктах. Наконец, знание химической структуры чистых препаратов позволило провести лабораторный синтез множества структурно родственных соединений и разработать ценные лекарства.
Обезболивание было важной целью развития медицины на протяжении тысячелетий. До середины XIX века хирурги гордились тем, как быстро они могли завершить хирургическую операцию. Быстрое проведение операции означало, что пациент будет испытывать мучительную боль в течение более короткого периода времени. В 1842 году в качестве анестетика во время операции впервые был применен эфир, а вскоре после этого, в 1847 году, — хлороформ. Эти средства произвели революцию в хирургической практике. После их применения стало возможным уделять пристальное внимание предотвращению повреждения тканей, а более длительные и сложные хирургические операции стали проводиться более безопасно. Хотя эфир и хлороформ использовались для анестезии более века, их применение в настоящее время сильно ограничено из-за их побочных эффектов: эфир очень огнеопасен и взрывоопасен, а хлороформ может вызывать тяжелую токсичность печени у некоторых пациентов. Однако благодаря тому, что химики-фармацевты знали химическую структуру этих двух анестетиков, они смогли синтезировать новые анестетики, которые имеют много общего с эфиром и хлороформом, но не горят и не вызывают токсического действия на печень.
